方法:对骨骼多样的苯并吡喃文库进行表型筛选,产生了具有新抗癌机制的独特化学型。 针对一组癌细胞系进行细胞活力测定,然后进行各种测定以验证我们的化合物对诱导细胞凋亡、DNA损伤、细胞周期停滞的影响。
长期以来,生物合成苯并吡喃活性母核的成环机制一直未被解析。基于XimE以及蛋白-小分子复合体在1.77Å下的晶体结构,并结合定点突变实验和过渡态计算,揭示了协同控制XimE催化的6-endo成环的多个关键氨基酸残基。
香豆素是一类以苯并吡喃酮为基本结构的化合物。由于来源丰富,易于合成以及多种药理活性,香豆素引起了研究人员的广泛关注。特别地,香豆素具有非常重要的抗肿瘤能力和多种抗肿瘤机制,包括抑制碳酸酐酶,靶向PI3K / Akt / mTOR信号通路,诱导细胞凋亡蛋白活化,抑制肿瘤多药耐药性,抑制微 ...
苯并吡喃化合物及其衍生物在药物化学中起着至关重要的作用。各种苯并吡喃衍生物已用于治疗效果。苯并吡喃衍生物可用于细胞标记物的各种药物应用。苯并吡喃的基本结构是一类高效的合成产物,是一个新兴的关注研究领域。
为寻找活性更高、降压作用更理想的钾通道开放剂 ,合成了 10个苯并吡喃酯类衍生物及 3个中间体 ,并对它们进行了体外低钾诱导的血管收缩抑制试验。结果表明 :化合物浓度为 1× 10 -4 mol/L时对低钾 (2 0mmol/L)引起的血管收缩有不同程度的抑制作用 ,化合物 (Ⅰ )和 (Ⅱa)的活性较好 ,抑制率分别为 86 .4%和 ...
苯并吡喃类近红外荧光探针在生物医学中的研究进展. 随着荧光染料的不断出现,荧光成像技术得以迅猛发展.而二氰亚甲基-4H-吡喃 (dicyanomethylene-4H-pyran,DCM)类的荧光染料具有近红外发射、大的斯克托斯位移 (Stokes)和光稳定性而得到普遍关注.而近红外荧光探针具有 ...
苯并吡喃的抗癌活性可能通过多种机制实现,包括诱导细胞凋亡、DNA损伤、细胞周期停滞等。在体外研究中,苯并吡喃衍生物显示出对多种癌细胞系具有显著的细胞毒性,并且能够通过影响细胞代谢和存活途径来抑制癌细胞的生长。此外,苯并吡喃衍生物在药物化学中具有重要的作用,并且有研究团队在探索其成环机制以及与DNA的相互作用。这些研究为开发新型抗癌药物提供了有价值的信息。
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